抗新冠药物的新思路:某种金属类胃溃疡药物或可成功治疗

 

目前新冠疫情形势依然严峻,全球已有超过100万人死于新冠肺炎,大流行给人类带来了前所未有的挑战,而且多国病例保持高位增长。疫苗开发方面也不时传出一些不好的消息。另外,有的研究暗示曾经确诊的病患者对于新冠病毒的免疫可能仅可维持几个月。那就是说即使注射有效的疫苗也有可能只是几个月以内有保护作用。相信很多盆友和小编一样希望了解下除了疫苗以外还有没有其他可以对新冠有效的医疗手段,比如:药物?我们来一起了解下相关进展。

 

一种金属类胃溃疡药物或可成功治疗新冠肺炎?

 

截至目前尚无治疗新冠的特效药,但近日,香港大学的研究人员发现,一种常用的含金属抗溃疡药物“枸橼酸铋雷尼替丁”(Ranitidine bismuth citrate,RBC)被证明可显著降低新冠病毒载量,同时缓解病毒引发的相关炎症,能有效对抗新冠病毒。认为该药物有望成为治疗新冠病毒感染的替代性疗法。研究结果显示,RBC药物可有效降低受新冠病毒感染动物细胞的病毒量超过一千倍以上。至于与接受瑞德西韦治疗和赋形剂(非药物)的组别对照比较,接受RBC药物治疗受感染动物的新冠病毒载量明显降低近100倍,且主要炎症因子和趋一化因子的释放也得到显著的抑制。而且,雷尼替丁枸橼酸铋是一种廉价的用于治疗胃溃疡和细菌感染的抗微生物药物,既比瑞德西韦便宜,又比地塞米松安全。

 

该研究由香港大学化学系学者联同微生物学系团队共同进行。研究认为,RBC药物的安全指标远高于瑞德西韦,且能清除肺部的绝大多数新冠病毒,证实该药物能有效抑制病毒复制,减少上呼吸道和下呼吸道的病毒载量。研究指出,相比瑞德西韦等目前的治疗药物,RBC药物成本更为低廉,既有抗病毒作用,还具有抗炎作用,与瑞德西韦相比,效果更佳,有望成为治疗甚至预防新型冠状病毒感染的替代性疗法。

 

啥是雷尼替丁枸橼酸铋?

 

说雷尼替丁枸橼酸铋前先说说雷尼替丁:雷尼替丁抗胃酸制剂Zantac最早于1981年由葛兰素公司在美国销售,受到临床的广泛好评和市场青睐,仅用5年时间,其全球市场销售金额就超过10亿美元。1995年,雷尼替丁作为非处方药在英国、美国、丹麦等国上市。迄今为止,其作为治疗消化性溃疡药销量冠军,全球市场销售金额累计已超过300亿美元。

 

雷尼替丁枸橼酸铋(ranitidine bismuth citrate,RBC)为雷尼替丁(ranitidine)与枸橼酸铋(bismuth citrate)化合所形成的盐,是一种新的化合物,具有独特的理化特性及抑制胃酸分泌、保护胃粘膜、抑制胃蛋白酶活性及抑制幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,HP)生长等卓越的抗溃疡机制。本药由英国Glaxo-Wellcome公司研制生产,商品名为Pylorid或Tritec,代号为GR-122311-X。

 

研究详情:

 

香港大学的研究人员以叙利亚仓鼠为研究对象,发现雷尼替丁枸橼酸铋是“一种有效的抗SARS-CoV-2药物”。研究显示,这种药物能够将仓鼠的肺部病毒载量降低十倍。

 

一种有效的抗SARS-CoV-2药物

图源:百度百科

 

该研究于10月7日发表在《自然微生物学》杂志,题为“Metallodrug ranitidine bismuth citrate suppresses SARS-CoV-2 replication and relieves virus-associated pneumonia in Syrian hamsters”。

 

将仓鼠的肺部病毒载量降低十倍

 

在过去,金属类药物已被用作抗微生物剂。然而,少有研究其在抗病毒治疗中的效果。在该研究中,研究小组测试了一组金属药物和相关化合物的抗新冠效果,并确定了雷尼替丁枸橼酸铋是一种有效的抗新冠药物。研究显示,雷尼替丁枸橼酸铋对新冠病毒感染的细胞具有较低的细胞毒性,要的是,雷尼替丁枸橼酸铋抑制了新冠病毒的复制,可使上呼吸道和下呼吸道的病毒载量明显减少,并缓解了金黄色叙利亚仓鼠模型中的病毒相关性肺炎。

 

雷尼替丁枸橼酸铋抑制了新冠病毒的复制

雷尼替丁柠檬酸铋的体内抗病毒活性

 

体外研究表明,雷尼替丁柠檬酸铋及其相关化合物通过铋(III)离子从酶中不可逆地置换锌(II)离子,对新冠病毒解旋酶的ATP酶(IC50 = 0.69 M)和DNA解旋(IC50  0.70 M)活性均有抑制作用。这一发现强调了病毒解旋酶可作为一个药物靶点,以及铋(III)类药物或其他金属药物治疗新冠病毒感染的临床潜力。研究人员表示,雷尼替丁枸橼酸铋是一种用来治疗胃溃疡的常用药物,这种药物已经使用了数十年,因此非常安全。研究人员补充道,这表明其他金属类药物也可能对这种病毒有效,所以值得进一步探索。嗯,听起来确实是个好思路。据悉,该项研究成果已申请美国专利。

 

原始出处:

Yuan S, Wang R, Chan JF, Zhang AJ, Cheng T, Chik KK, Ye ZW, Wang S, Lee AC, Jin L, Li H, Jin DY, Yuen KY, Sun H. Metallodrug ranitidine bismuth citrate suppresses SARS-CoV-2 replication and relieves virus-associated pneumonia in Syrian hamsters.Nat Microbiol. 2020 Oct 7. doi: 10.1038/s41564-020-00802-x

 

海藻提取物抗新冠性能大大优于瑞德西韦?

 

是药三分毒,那么有没可能找到某些食物来源的物质能抗击新冠呢?答案是有的-可食用的海藻提取物。我们都知道吉利德公司的抗病毒药物-瑞德西韦(Remdesivir)曾经使人们对这种药物抱有很大期望。而研究表明,瑞德西韦对新冠肺炎的病死率没有很大改善,但能帮助病人恢复。近期有研究人员通过细胞实验发现,一种海藻提取物抗新冠病毒能力大大优于瑞德西韦。下面我们再来了解下:

 

新冠病毒表面的刺突蛋白会附着在人体细胞表面的ACE-2受体上。一旦固定,病毒会将其自身的遗传物质注入细胞,劫持细胞机制以复制病毒。但病毒也可以很容易被欺骗,将病毒锁定在一个提供类似受体的“诱饵分子”上,被中和的病毒就会被捕获并最终自然降解。先前有研究表明,这种诱饵技术可捕获登革热,寨卡病毒和甲型流感病毒等。

 

近日,有研究人员利用这种诱饵技术,测试了针对新冠病毒的几种多糖的抗病毒效力,结果发现,其中一种可食用海藻提取物的性能大大优于瑞德西韦。该研究是伦斯勒理工大学生物技术与跨学科研究中心(CBIS)的研究人员针对新型冠状病毒等,研发的诱饵策略的最新实例。该研究由美国伦斯勒理工大学领导,并于7月24日在线发表在《Cell Discovery》上。题为“Sulfated polysaccharides effectively inhibit SARS-CoV-2 in vitro”。

 

测试了针对新冠病毒的几种多糖的抗病毒效力

 

研究人员分析了五种化合物:三种肝素变体(肝素,三硫酸肝素,和一种非抗凝低分子量肝素)和从海藻中提取的两种岩藻聚糖(RPI-27和RPI-28),测试抗病毒活性。这五种化合物都是糖分子的长链硫酸化多糖。本月早些时候发表在《抗病毒研究》的一项结合研究结果表明,这种结构构象是一种有效的诱饵。

 

研究人员进行了一项称为EC50(抑制50%病毒感染性的化合物有效浓度的简写形式)的剂量反应研究,实验中五种化合物均对哺乳动物细胞有效。对于以摩尔浓度给出的EC50结果,该值越低表示该化合物越有效。RPI-27的EC50值约为83纳摩尔,而先前在同一哺乳动物细胞上对瑞德西韦的类似体外独立独立试验得出的EC50值为770纳摩尔。肝素的EC50值为2.1微摩尔,大约是瑞德西韦的活性的三分之一,而非抗凝肝素类似物的EC50值为5.0微摩尔,大约是瑞德西韦的活性的五分之一。另一项测试发现,即使在最高测试浓度下,五种化合物都没有细胞毒性。研究人员说,海藻提取物“可以作为口服制剂的基础以抵抗潜在的胃肠道感染”。也是很有趣的思路哈,通过某种特定结构的“诱饵”捕获新冠病毒。而且对人体完全无害。希望有更多振奋人心的发现。

 

好了,这就是今天给大家分享的两种抗新冠药物的新思路,希望大家喜欢,我们以后继续给大家分享有趣的发现。

 

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