AEE-788 是 EGFR、HER2、VEGFR2 和 FLT3 的抑制剂，具有抗癌化疗活性。在室管膜瘤异种移植物的动物模型中，AEE-788 提高了存活率。在急性骨髓性白血病（AML）细胞中，AEE-788抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。由于高毒性，该化合物在临床环境中显示出不同的结果。
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| AEE-788 (CAS号：497839-62-0) | LKT-A1616-1mg | 查看 |
AEE-788 (CAS号：497839-62-0)：
| cas | 497839-62-0 |
|---|---|
| 纯度 | ≥98% |
| 公式 | C27H32N6 |
| 配方重量 | 440.60 |
| 化学名称 | 6-{4-[（4-乙基-1-哌嗪基）甲基]苯基}-N-[（1R）-1-苯基乙基]-1H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-胺 |
| IUPAC名称 | 6-{4-[（4-乙基-1-哌嗪基）甲基]苯基}-N-[（1R）-1-苯基乙基]-1H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-胺 |
| 同义词 | AEE788， NVP-AEE788 |
| 溶解度 | 100mM 在 DMSO 中 不溶于乙醇和H2O |
文献参考：
- Baselga J, Mita AC, Schöffski P, et al. Using pharmacokinetic and pharmacodynamic data in early decision making regarding drug development: a phase I clinical trial evaluating tyrosine kinase inhibitor, AEE788. Clin Cancer Res. 2012 Nov 15;18(22):6364-72. PMID: 23014528.
- Servidei T, Meco D, Trivieri N, et al. Effects of epidermal growth factor receptor blockade on ependymoma stem cells in vitro and in orthotopic mouse models. Int J Cancer. 2012 Sep 1;131(5):E791-803. PMID: 22120695.
- Reardon DA, Conrad CA, Cloughesy T, et al. Phase I study of AEE788, a novel multitarget inhibitor of ErbB- and VEGF-receptor-family tyrosine kinases, in recurrent glioblastoma patients. Cancer Chemother Pharmacol. 2012 Jun;69(6):1507-18. PMID: 22392572.
- Barbarroja N, Torres LA, Rodriguez-Ariza A, et al. AEE788 is a vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor with antiproliferative and proapoptotic effects in acute myeloid leukemia. Exp Hematol. 2010 Aug;38(8):641-52. PMID: 20380868.
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