阿利吉仑是一种直接肾素抑制剂，具有抗高血压、抗血栓形成和抗血管生成活性。阿利吉仑与肾素的S3bp结合位点结合，抑制其将血管紧张素切割成血管紧张素I的能力，从而阻止血管紧张素II的形成和导致动脉平滑肌的收缩。这种化合物是一种血管扩张剂，可降低体内血浆容量和血压。在狼疮性肾炎的动物模型中，阿利吉仑通过降低炎性细胞因子水平和肾小球炎症来减轻蛋白尿。此外，在单独的动物研究中，阿利吉仑可降低VEGF水平，改善胰岛素抵抗，并防止静脉血栓形成的发展。
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| 半富马酸阿利吉仑 (CAS号：173334-58-2) | LKT-A4534-250mg | 查看 |
半富马酸阿利吉仑 (CAS号：173334-58-2)：
| 卡斯号 | 173334-58-2 |
|---|---|
| 纯度 | ≥98% |
| 公式 | （C30H53N3O6)2• C4H4O4 |
| 配方重量 | 1219.59 |
| 化学名称 | （2S，4S，5S，7S）-5-氨基-N-（2-氨基甲酰基-2，2-二甲基乙基）-4-羟基-7-{[4-甲氧基-3-（3-甲氧基丙氧基）苯基]甲基}-8-甲基-2-（丙-2-基）壬酰胺半富马酸酯 |
| IUPAC名称 | 2S，4S，5S，7S）-5-氨基-N-（3-氨基-2，2-二甲基-3-氧代丙基）-4-羟基-7-[[4-甲氧基-3-（3-甲氧基丙氧基）苯基]甲基]-8-甲基-2-丙-2-基壬酰胺;丁-2-烯二酸 |
| 溶解度 | 溶于水（≥122毫克/毫升）、乙醇≥122毫克/毫升）和二甲基硫醚（≥122毫克/毫升）。 |
| 外观 | 白色至类白色粉末 |
文献参考：
- Yen TH, Yang HY, Yeh YH, et al. Aliskiren attenuates proteinuria in mice with lupus nephritis by a blood pressure-independent mechanism. Lupus. 2013 Feb;22(2):180-9. PMID: 23257405.
- Hermanowicz JM, Hermanowicz A, Buczko P, et al. Aliskiren inhibits experimental venous thrombosis in two-kidney one- clip hypertensive rats. Thromb Res. 2013 Jan;131(1):e39-44. PMID: 23174623.
- Gandhi S, Srinivasan B, Akarte AS. Aliskiren improves insulin resistance and ameliorates diabetic renal vascular complications in STZ-induced diabetic rats. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2013 Mar;14(1):3-13. PMID: 22791702.
- Kühnast S, van der Hoorn JW, van den Hoek AM, et al. Aliskiren inhibits atherosclerosis development and improves plaque stability in APOE*3Leiden.CETP transgenic mice with or without treatment with atorvastatin. J Hypertens. 2012 Jan;30(1):107-16. PMID: 22134386.
- Buczko W, Hermanowicz JM. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of aliskiren, an oral direct renin inhibitor. Pharmacol Rep. 2008 Sep-Oct;60(5):623-31. PMID: 19066408.
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