ABT-263 是一种抑制 Bcl-3、Bcl-ω 和 Bcl-xl 的 BH2 模拟物。 ABT-263 对 Bcl-xl 的抑制通过诱导血小板凋亡死亡导致血小板减少症，限制了其使用。ABT-263具有抗癌化疗活性，并在临床试验中显示出一些益处。在慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞中，ABT-263抑制细胞增殖。在实体瘤癌症的细胞和动物模型中，ABT-263增强了几种共同给药治疗的化学治疗活性。
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| ABT-263 (CAS号：923564-51-6) | LKT-A0777-10mg | 查看 |
ABT-263 (CAS号：923564-51-6)：
| cas | 923564-51-6 |
|---|---|
| 纯度 | ≥99% |
| 公式 | C47H55氯化碳3N5O6S3 |
| 配方重量 | 974.61 |
| IUPAC名称 | 4-[4-[2-（4-氯苯基）-5，5-二甲基环己烯-1-基]甲基]哌嗪-1-基]-N-[4-[[（2R）-4-吗啉-4-基-1-苯基硫基丁烷-2-基]氨基]-3-（三氟甲基磺酰基）苯基]磺酰基苯甲酰胺 |
| 同义词 | 纳维托克拉克斯， A-855071 |
| 溶解度 | 二甲基苯醚 100 毫克/毫升 （102.6 毫米） 不溶于水 乙醇不溶物 |
| 外观 | 白色至类白色粉末 |
文献参考：
- Debrincat MA, Pleines I, Lebois M, et al. BCL-2 is dispensable for thrombopoiesis and platelet survival. Cell Death Dis. 2015 Apr 16;6:e1721. PMID: 25880088.
- Khaw SL, Mérino D, Anderson MA, et al. Both leukaemic and normal peripheral B lymphoid cells are highly sensitive to the selective pharmacological inhibition of prosurvival Bcl-2 with ABT-199. Leukemia. 2014 Jan 9. [Epub ahead of print]. PMID: 24402163.
- Balakrishnan K, Gandhi V. Bcl-2 antagonists: a proof of concept for CLL therapy. Invest New Drugs. 2013 Oct;31(5):1384-94. PMID: 23907405.
- Rudin CM, Hann CL, Garon EB, et al. Phase II study of single-agent navitoclax (ABT-263) and biomarker correlates in patients with relapsed small cell lung cancer. Clin Cancer Res. 2012 Jun 1;18(11):3163-9. PMID: 22496272.
- Chen J, Jin S, Abraham V, et al. The Bcl-2/Bcl-X(L)/Bcl-w inhibitor, navitoclax, enhances the activity of chemotherapeutic agents in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2011 Dec;10(12):2340-9. PMID: 21914853.
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