ABT-199是一种BH3模拟物，可抑制Bcl-2，但不影响Bcl-xl.ABT-199具有抗癌化疗活性，诱导Bim介导的慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞凋亡。ABT-199 还可在体外、离体和体内诱导急性粒细胞白血病 （AML） 模型中的细胞死亡并抑制肿瘤生长。ABT-199目前正在研究作为CLL的潜在治疗方法。
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| ABT-199 (CAS号：1257044-40-8) | LKT-A0776-1mg | 查看 |
ABT-199 (CAS号：1257044-40-8)：
| cas | 1257044-40-8 |
|---|---|
| 纯度 | ≥99% |
| 公式 | C45H50氯氮7O7S |
| 配方重量 | 868.44 |
| IUPAC名称 | 4-[4-[2-（4-氯苯基）-4，4-二甲基环己烯-1-基]甲基]哌嗪-1-基]-N-[3-硝基-4-（氧杂-4-基甲氨基）苯基]磺酰基-2-（1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基氧基）苯甲酰胺 |
| 同义词 | GDC-0199， 维奈克托克 |
| 溶解度 | DMSO 加热 100 毫克/毫升 （115.14 毫米） 不溶于水 乙醇不溶物 |
| 外观 | 黄色粉末 |
文献参考：
- Khaw SL, Mérino D, Anderson MA, et al. Both leukaemic and normal peripheral B lymphoid cells are highly sensitive to the selective pharmacological inhibition of prosurvival Bcl-2 with ABT-199. Leukemia. 2014 Jan 9. [Epub ahead of print]. PMID: 24402163.
- Pan R, Hogdal LJ, Benito JM, et al. Selective BCL-2 Inhibition by ABT-199 Causes On-Target Cell Death in Acute Myeloid Leukemia. Cancer Discov. 2014 Feb 13. [Epub ahead of print]. PMID: 24346116.
- Vandenberg CJ, Cory S. ABT-199, a new Bcl-2-specific BH3 mimetic, has in vivo efficacy against aggressive Myc-driven mouse lymphomas without provoking thrombocytopenia. Blood. 2013 Mar 21;121(12):2285-8. PMID: 23341542.
- Souers AJ, Leverson JD, Boghaert ER, et al. ABT-199, a potent and selective BCL-2 inhibitor, achieves antitumor activity while sparing platelets. Nat Med. 2013 Feb;19(2):202-8. PMID: 23291630.
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