聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase,PARP]能够以NAD+为底物, 将ADP核糖单体转移到底物蛋白上,催化合成多聚腺苷酸二磷酸核糖[ PAR,poly (ADP-ribose)]聚合物PAR聚合物。在PARP自修饰过程中,PARP所带电荷会不断增加,导致与DNA解离和活性的丧失。PAR反应涉及到基因组稳定、转录和能量代谢等方面。由活性氧簇、紫外照射和烷化剂等诸多因素引起的DNA断裂,是PARP激活的主要直接因素
聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase,PARP]能够以NAD+为底物, 将ADP核糖单体转移到底物蛋白上,催化合成多聚腺苷酸二磷酸核糖[ PAR,poly (ADP-ribose)]聚合物PAR聚合物。在PARP自修饰过程中,PARP所带电荷会不断增加,导致与DNA解离和活性的丧失。研究发现,抑制PARP可以防止心肌和神经缺血、糖尿病、败血病、中风等疾病中的组织损伤,甚至有助于肿瘤治疗中的化疗、放疗增敏。关于PARP抑制剂的研究受到国内外研究者的广泛关注!
作为当今癌症治疗的一个新靶点,聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶(poly(ADP-ribose)polymerase,PARP)能够催化ADP-核糖单元从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(Nicotinamide Adenine Dinucleotide, NAD+)转移至各种受体蛋白。PARP参与DNA修复和转录调控,不但在调节细胞存活和死亡过程中具有关键作用,同时也是肿瘤发展和炎症发生过程中的主要转录因子。
PARP在碱基切除修复的DNA单链缺口(SSBs)修复中具有关键作用,抑制其活性能够增强放疗和DNA损伤类化疗药物的效果。目前已有至少8个PARP抑制剂进入临床,最新的体内外实验表明PARP抑制剂不但能够作为放化疗增敏剂,单独使用也能选择性杀伤DNA修复缺陷的肿瘤细胞,如BRCA1和BRCA2缺陷的乳腺癌细胞。艾美捷向您推荐多种PARP抑制剂产品,并为您精选部分热销产品如下:
货号 | 名称 | 规格 | 说明 |
79888 | 3-aminobenzamide 3-氨基苯甲酰胺 | 1g | PARP抑制剂,IC50为~30µM |
27101 | ABT-888 (Veliparib) 维利帕尼 | 10mg | PARP-1和PARP-2抑制剂 |
27003 | AZD2281 (Olaparib) 奥拉帕尼 | 250mg | PARP抑制剂 |
27041 | PJ34 | 10mg | 细胞渗透性的、水溶性的、有效的PARP抑制剂 |
27100 | XAV939 | 10mg | 抑制TNKS1和TNKS2, IC50分别为4.6nM和1.68nM |
27310 | 1,5-Isoquinolinediol 1,5-二羟基异喹啉 | 25mg | PARP1抑制剂 |
27311 | DPQ | 1mg | PARP-1和PARP-2抑制剂 |
27312 | NU 7026 | 50mg | PARP3和DNA-PK抑制剂 |
27658 | Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22 | 100mg | Tankyrase抑制剂 |
27659 | Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49 | 100mg | Tankyrase抑制剂 |
78318 | Set of PARP Inhibitors (8 x 50ul) | 8x50ul | PARP抑制剂套装 |
27601-1 | A-966492 | 5mg | PARP-1和PARP-2抑制剂 |
27602-1 | AG-14361 | 5mg | PARP1抑制剂 |
27606-1 | AZD2461 | 5mg | PARP抑制剂,IC50为~5nM |
27609-1 | BMN 673 | 10mg | PARP-1和PARP-2抑制剂 |
27610-1 | BMN-673 8R,9S | 10mg | PARP抑制剂 |
27633-1 | JW 55 | 10mg | PARP5a和PARP5b抑制剂 |
27634-1 | ME0328 | 10mg | PARP3抑制剂 |
27647-1 | Rucaparib (AG-014699,PF-01367338) | 5mg | PARP1抑制剂 |
27665-1 | UPF 1069 | 10mg | PARP2抑制剂 |
3-Aminobenzamide是竞争性的PARP抑制剂,其Ki为 1.8 μM。体外研究表明,3-Aminobenzamide生产由烷化剂受损的原代人成纤维细胞的DNA中单链断裂的频率快速可逆的变化。ABT-888(veliparib)则是一种高效的PARP-1 和 PARP-2抑制剂,其IC50别为5.2 和 2.9 nmol/L,且还能抑制SIRT2。
艾美捷向您提供一站式的PARP相关实验解决方案,除了PARP抑制剂,还提供PARP相关抗体、分析试剂盒,例如高通量PARP/凋亡分析试剂盒,还有PARP体内药理动力学二代分析试剂盒(PDAII)和通用PAPR分析试剂盒外(含组蛋白包被可拆卸板)。
更多BPS Bioscience的PARP相关产品详询艾美捷科技! BPS bioscience总部坐落于世界最大之一的美国圣地亚哥生命科学研究机构和公司集中地的中心。公司主要提供激酶、磷酸二酯酶、磷酸酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基化转移酶、HDACs、聚ADP核糖聚合酶。BPS公司为药物研发用重组酶类的提供了最大选择之一。