阿昔替尼是VEGFR的抑制剂，具有抗癌化疗和抗血管生成活性。阿昔替尼目前正在临床试验中，作为肾细胞癌的潜在治疗方法。在体外，阿昔替尼增加CD8 + T细胞的水平并降低髓源性抑制细胞的水平，抑制增殖并增加细胞凋亡。在体内，该化合物抑制iNOS，精氨酸酶，IL-6，TNF-α和IFN-γ的表达，增加细胞凋亡并抑制肿瘤生长。在肺腺癌动物模型中，阿昔替尼可降低肿瘤脉管系统和病变生长。
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| 阿昔替尼 (CAS号：319460-85-0) | LKT-A9435-5mg | 查看 |
阿昔替尼 (CAS号：319460-85-0)：
| cas | 319460-85-0 |
|---|---|
| 纯度 | ≥98% |
| 公式 | C22H18N4操作系统 |
| 配方重量 | 386.47 |
| 化学名称 | N-甲基-2-[[3-[（1E）-2-（吡啶-2-基）乙烯基]-1H-吲唑-6-基]硫基]苯甲酰胺 |
| IUPAC名称 | N-甲基-2-[[3-[（E）-2-吡啶-2-基乙烯基]-1H-吲唑-6-基]硫基]苯甲酰胺 |
| 熔点 | 213-224°C |
| 外观 | 白色至类白色粉末 |
文献参考：
- Zhang X, Fang X, Gao Z, et al. Axitinib, a selective inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor, exerts an anticancer effect in melanoma through promoting antitumor immunity. Anticancer Drugs. 2014 Feb;25(2):204-11. PMID: 24135499.
- Gross-Goupil M, François L, Quivy A, et al. Axitinib: A Review of its Safety and Efficacy in the Treatment of Adults with Advanced Renal Cell Carcinoma. Clin Med Insights Oncol. 2013 Oct 29;7:269-277. PMID: 24250243.
- Majeti BK, Lee JH, Simmons BH, et al. VEGF is an important mediator of tumor angiogenesis in malignant lesions in a genetically engineered mouse model of lung adenocarcinoma. BMC Cancer. 2013 Apr 29;13(1):213. [Epub ahead of print]. PMID: 23627488.
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