Medkoo热销PLX5622游离碱物化性质说明

 PLX5622是一种高选择性脑渗透剂和口服活性CSF1R抑制剂。PLX5622已被证明可以消除大脑中的小胶质细胞，小胶质细胞可以在野生型和阿尔茨海默病模型小鼠（3xTg-AD模型）中持续存在。在AD模型中，PLX5622可防止小胶质细胞与淀粉样蛋白β斑块的关联并改善认知。

艾美捷科技作为Medkoo Biosciences全国总代理，为您推荐Medkoo Biosciences热销产品PLX5622游离碱。产品仅用于科研，不可用于临床诊断。

PLX5622游离碱物化性质：

外观： 固体粉末

纯度： >98%（或参考分析证书）

运输条件： 在环境温度下作为非危险化学品运输。该产品在正常运输和在海关花费的时间足够稳定几周。

储存条件： 干燥，黑暗，短期（几天至几周）为0-4°C，长期（数月至数年）为-20°C。

溶解度： 溶于二甲基二甲基亚胺

保质期： 如果储存得当，>3年

药物配方： 这种药物可以在DMSO中配制

储备溶液储存：短期（几天到几周）0 - 4 C，或长期（月）-20 C。

体外活性：本研究将混合胶质培养物暴露于10μM PLX5622中，从细胞提取后立即开始（“早期处理”）或从体外12天开始（“晚期处理”）两周。在早期治疗组中，小胶质细胞数减少到对照数的8%（通过Iba1的免疫染色判断）。相反，晚期处理将小胶质细胞数量减少到对照的25%。星形胶质细胞单层的形成和GFAP染色不受CSF-1受体抑制的影响。

体内活性：来自11周龄CTRL（对照）/ PLX（PLX5622）处理的小鼠血液样品的流式细胞术分析显示Ly6Chi单核细胞显着减少，Ly6Clow单核细胞和巨噬细胞明显减少，但不是显着减少。对 CTRL 和 PLX 肿瘤的分析显示，PLX 治疗的肿瘤中所有免疫细胞中 CD45int TAM（肿瘤相关巨噬细胞/小胶质细胞）和小胶质细胞样 TAM 的百分比显着降低，在 PLX 治疗的肿瘤中 CD45+ CD45b+ Ly11G− 群体中，CD6int TAM 的百分比显着降低，表明 PLX 治疗的肿瘤中功能性 CSF1R 抑制。此外，这项研究发现，在PLX治疗的肿瘤中，肿瘤生长与CD45int TAM和小胶质细胞样TAM的百分比呈正相关，但在CTRL治疗的肿瘤中没有正相关，这些肿瘤都具有高百分比的TAM（Sup Fig 11A-B）。相比之下，PLX治疗4周导致肿瘤中淋巴细胞中CD8+细胞毒性T细胞显着增加和B细胞减少，尽管肿瘤生长与这两种免疫细胞类型的百分比之间没有相关性。因此，CSF1R抑制以特定方式改变免疫微环境，减少TAM和B细胞的亚群，但增加细胞毒性T细胞。此外，用PLX治疗的肿瘤中TAM的百分比与肿瘤生长之间的相关性可能解释了PLX治疗反应的异质性，进一步支持TAM是影响肿瘤生长的关键免疫细胞。

PLX5622游离碱部分文献引用：

1: Spangenberg E, Severson PL, Hohsfield LA, Crapser J, Zhang J, Burton EA, Zhang Y, Spevak W, Lin J, Phan NY, Habets G, Rymar A, Tsang G, Walters J, Nespi M, Singh P, Broome S, Ibrahim P, Zhang C, Bollag G, West BL, Green KN. Sustained microglial depletion with CSF1R inhibitor impairs parenchymal plaque development in an Alzheimer's disease model. Nat Commun. 2019 Aug 21;10(1):3758. doi: 10.1038/s41467-019-11674-z. PubMed PMID: 31434879; PubMed Central PMCID: PMC6704256.

2: Hutchinson JM, Isaacson LG. Elimination of microglia in mouse spinal cord alters the retrograde CNS plasticity observed following peripheral axon injury. Brain Res. 2019 Oct 15;1721:146328. doi: 10.1016/j.brainres.2019.146328. Epub 2019 Jul 8. PubMed PMID: 31295468.

3: Todd L, Palazzo I, Suarez L, Liu X, Volkov L, Hoang TV, Campbell WA, Blackshaw S, Quan N, Fischer AJ. Reactive microglia and IL1β/IL-1R1-signaling mediate neuroprotection in excitotoxin-damaged mouse retina. J Neuroinflammation. 2019 Jun 6;16(1):118. doi: 10.1186/s12974-019-1505-5. PubMed PMID: 31170999; PubMed Central PMCID: PMC6555727.

MedKoo成立于2009年，一家以研发、生产和销售小分子抗癌化合物为主的医药科技公司，该公司的业务范围主要是为全球所有从事抗癌药物研究和开发的制药公司，高校，研究院所，政府相关机构提供与抗癌药物分子相关的产品、试剂和技术服务。1.5W种最前沿的抗肿瘤和抗癌小分子试剂，独家产品，其他品牌买不到。