组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase, HDAC)是一类蛋白酶,对染色体的结构修饰和基因表达调控发挥着重要的作用。一般情况下，组蛋白的乙酰化有利于DNA与组蛋白八聚体的解离，核小体结构松弛，从而使各种转录因子和协同转录因子能与DNA结合位点特异性结合，激活基因的转录。在癌细胞中，HDAC的过度表达导致去乙酰化作用的增强，不利于特定基因的表达，包括一些肿瘤抑制基因。
组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitors，HDACi)则可通过提高染色质特定区域组蛋白乙酰化，从而调控细胞凋亡及分化相关蛋白的表达和稳定性，诱导细胞凋亡及分化，成为一类新的抗肿瘤药物。HDAC3是HDAC家族成员，包括Nautre及Nature Medicine在内的许多杂志都报道过对HDAC3进行的多方面研究，研究结果显示，HDAC3不仅有机会用于癌症治疗，也有可能成为糖尿病的治疗切入口。
考虑到组蛋白研究比较多，在此，艾美捷为大家推荐一款高选择性HDAC抑制剂。该抑制剂对HDAC3的Ki值为0.16 nM，对HDAC3 ，HDAC1以及HDAC2的IC50s值分别为0.95，11.81以及95.45 nM，可知其对HDAC3具有高度选择性。另外，其对不同细胞系也有不同的EC50s值，同样具有较高的选择性。
