高选择性组蛋白去乙酰化酶HDAC3抑制剂,用了都说好

组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase, HDAC)是一类蛋白酶,对染色体的结构修饰和基因表达调控发挥着重要的作用。一般情况下,组蛋白的乙酰化有利于DNA与组蛋白八聚体的解离,核小体结构松弛,从而使各种转录因子和协同转录因子能与DNA结合位点特异性结合,激活基因的转录。在癌细胞中,HDAC的过度表达导致去乙酰化作用的增强,不利于特定基因的表达,包括一些肿瘤抑制基因。

 

HDAC-figure

 

组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitors,HDACi)则可通过提高染色质特定区域组蛋白乙酰化,从而调控细胞凋亡及分化相关蛋白的表达和稳定性,诱导细胞凋亡及分化,成为一类新的抗肿瘤药物。HDAC3是HDAC家族成员,包括Nautre及Nature Medicine在内的许多杂志都报道过对HDAC3进行的多方面研究,研究结果显示,HDAC3不仅有机会用于癌症治疗,也有可能成为糖尿病的治疗切入口。

 

HDACi-glucose

考虑到组蛋白研究比较多,在此,艾美捷为大家推荐一款高选择性HDAC抑制剂。该抑制剂对HDAC3的Ki值为0.16 nM,对HDAC3 ,HDAC1以及HDAC2的IC50s值分别为0.95,11.81以及95.45 nM,可知其对HDAC3具有高度选择性。另外,其对不同细胞系也有不同的EC50s值,同样具有较高的选择性。

 

产品货号 产品名称 产品详情
CAC-21057 HDAC3 Inhibitor 详情

 

更多HDAC抑制剂产品详情,请联系艾美捷科技。

 

jieweitu

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