cGAS及cGAS-STING通路：
cGAS-STING信号通路最初是作为天然免疫系统的一个重要组成部分被发现，其功能是检测胞浆DNA的存在，并在反应中触发炎症基因的表达。DNA通常存在于细胞核中，异常在胞浆中定位的DNA与肿瘤的发生或病毒感染有关，环状GMP-AMP合成酶(cyclic GMP-AMP Synthasec，cGAS)感知到本不应出现在细胞质的DNA时，会催化GTP和ATP之间发生化学反应并生成一种被称为环鸟腺苷酸(cvclic GMP-AMP cGAMP)的小分子，该小分子作为先天免疫系统的信使，会进一步激活免疫反应。因比，cGAS就像一个防盗报警器，cGAMP则是防盗报警器产生的电信号。cGAMP结合并激活STING，后者是一种作为细胞对异常胞浆DNA作出免疫应答的关键组分的跨膜接头蛋白，STING被激活后随TBK1从内质网一起转位至核周内体。TBK1激酶磷酸化并激活干扰素调节因子(IRFs)和NF-KB，后者诱导Ⅰ型干扰素和其他免疫应答基因。
2013年发现cGAS后不久，自我DNA的异常激活被证明是导致衰弱甚至致命的自身免疫性疾病的基础，如系统性红斑狼疮（SLE）和Aicardi–Goutieres综合征（AGS）。动物模型中的敲除研究清楚地表明，抑制cGAS是一种有希望的治疗干预方法，使得cGAS成为近些年热门的先天免疫靶点的酶。这里给大家带来全球领先先导药物高通量筛选专家BellBrook研发的cGAS抑制剂高通量筛选工具——Transcreener cGAMP cGAS检测试剂盒，可助力全球制药和生物技术公司、CRO和学术实验室加速药物发现。
Transcreener cGAMP cGAS检测法通过测定生成的cGAMP来测定cGAS酶的活性。通过检测cGAMP输出，该方法提供了一种实时评估任何cGAMP产生酶活性的通用方法。Transcreener cGAMP检测技术使用了一种简单但高效的方法，包括cGAMP特异性抗体搭配远红荧光的示踪剂。反应中产生的cGAMP与示踪剂竞争，改变荧光特性并提供荧光读出。cGAS分析可用于荧光偏振(FP)和时间分辨-荧光共振能量转移(TR-FRET)两种方式进行检测~
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| 荧光偏振(FP)法原理示意图 |
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| 时间分辨-荧光共振能量转移(TR-FRET)法示意图 |
参考用途：
- cGAS酶活性检测
- 筛选cGAS抑制剂化合物库
- 量化抑制剂效力
- 确定cGAS-抑制剂滞留时间
相关实验验证数据请参见：
Targeting the cGAS-STING Pathway Using a Homogenous, HTS Compatible Transcreener® cGAS Assay
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| 操作简便，高通量，兼容96, 384和1536孔模式~ |
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| 出色的信号稳定性：24小时以上的信号依旧稳定性 |
产品性能展示：
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| cGAS由双链DNA激活，需要ATP和GTP底物来生产cGAMP | cGAS和 cGAMP 线性 |
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| 第一步轻松高通量筛选处化合物库 | 后续通过剂量反应确定抑制剂效力 |
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| cGAS被dsDNA激活 | ATP和GTP依赖 |
Transcreener cGAMP cGAS试剂盒组分：
| 组分 | 描述 |
| cGAMP Antibody | 二核苷酸cGAMP特异的抗体。 |
| Tracer | 荧光的变化可以在FP或TR-FRET中读取 |
| Stop & Detect Buffer B, 10X | 一种可以用来终止酶反应的缓冲液，用于终点法读数 |
| ATP | ATP可用于酶反应和标准曲线 |
| GTP | GTP可用于酶反应和标准曲线 |
| cGAMP | 标准品 |
| Interferon Stimulatory DNA | ISD是一种45-bp的低聚物，用于激活cGAS酶 |
需要自备的试剂及仪器：
| 名称 | 描述 |
| cGAS酶 | cGAS（Cat# 2227）可以从艾美捷购买。 |
| 酶缓冲液 | 我们通常使用含有20 mM TRIS (pH 7.5)， 5 mM MgCl2, 0.01% Brij-35和1% DMSO(测试化合物的溶剂)的酶缓冲液，使用最适合你的酶条件的缓冲液。 |
| 检测用板子 | FP 格式：黑色板子，推荐康宁384孔板（Cat# 4514） TR-FRET格式：白色板子，推荐康宁384孔板(Cat #4513) 均可从艾美捷购买~ |
| 读板器 | 需要能检测荧光偏振或者TR-FRET的读板器 |
| 移液器 | 使用液体处理设备，可以精确分配亚微升体积到384孔板。 |
| 超纯水 | 一些去离子水系统被核酸酶污染，核酸酶可以降解核苷酸底物和产物，降低了检测性能。小心处理和使用超纯水可以消除这个潜在的问题 |
相关产品推荐：
| 类别 | 货号 | 名称 | 规格 |
| 荧光偏振法的试剂盒 | 3024-1K | Transcreener cGAMP cGAS FP Assay (1,000 Assay, 384 Well) | 1000 Assay |
| 3024-10K | Transcreener cGAMP cGAS FP Assay (10,000 Assay, 384 Well) | 10000 Assay | |
| 3024-100K | Transcreener cGAMP cGAS FP Assay (10 X 10,000 Assay, 384 Well) | 10X10000 Assay | |
| TR-FRET法的试剂盒 | 3025-1K | Transcreener cGAMP cGAS TR-FRET Assay (1,000 Assay, 384 Well) | 1000 Assay |
| 3025-10K | Transcreener cGAMP cGAS TR-FRET Assay (10,000 Assay, 384 Well) | 10000 Assay | |
| 3025-100K | Transcreener cGAMP cGAS TR-FRET Assay (10 X 10,000 Assay, 384 Well) | 10X10000 Assay | |
| cGAS酶 | 2227 | Recombinant cGAS Enzyme, Active, Human, Full-Length, 10 µg | 10 µg |
| 2228 | Recombinant cGAS Enzyme, Active, Human, Full-Length, 100 µg | 100 µg | |
| cGAS酶+试剂盒 | 3024-1K-B | Includes Transcreener cGAS FP Assay 1K Kit and 20 µg Human cGAS Enzyme | 1000 Assay+20 µg |
| 3024-10K-B | Includes Transcreener cGAS FP Assay 10K Kit and 200 µg Human cGAS Enzyme | 10000 assay+200 µg | |
| 3025-1K-B | Includes Transcreener cGAS TR-FRET Assay 1K Kit and 20 µg Human cGAS Enzyme | 1000 Assay+20 µg | |
| 3025-10K-B | Includes Transcreener cGAS TR-FRET Assay 10K Kit and 200 µg Human cGAS Enzyme | 10000 assay+200 µg | |
| 3024-1K-B | Includes Transcreener cGAS FP Assay 1K Kit and 20 µg Human cGAS Enzyme | 1000 Assay+20 µg | |
| 黑色板子 | 2233 | Corning 96-Well Black Assay Plates (#3686), 3-Pack (200+ Assays) | 3-Pack |
| 2229 | Corning 384-Well Black Assay Plates (#4514), 3-Pack (1,000+ Assays) | 3-Pack | |
| 2230 | Corning 384-Well Black Assay Plates (#4514), 30-Pack (10,000+ Assays) | 30-Pack | |
| 白色板子 | 2234 | Corning 96-Well White Assay Plates (#3642), 3-Pack (200+ Assays) | 3-Pack |
| 2231 | Corning 384-Well White Assay Plates (#4513), 3-Pack (1,000+ Assays) | 3-Pack | |
| 2232 | Corning 384-Well White Assay Plates (#4513), 30-Pack (10,000+ Assays) | 30-Pack |
Note：以上产品仅用于科研，不能用于医疗及诊断~
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来源：cGAS-STING通路新助力——高通量cGAS抑制剂筛选（试剂盒）工具
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