BPS Bioscience：PDE1–PDE11

磷酸二酯酶（PDE）是一类关键的水解酶，负责降解细胞内第二信使环腺苷酸（cAMP）和环鸟苷酸（cGMP），从而精确调控其浓度梯度与信号传导时效性。该酶家族最初由Sutherland和Rall在20世纪50年代发现，后续研究证实其广泛存在于真核细胞中，通过水解环核苷酸的3',5'-磷酸二酯键，生成无活性的5'-单磷酸核苷酸（如5'-AMP和5'-GMP）。环核苷酸作为激素、神经递质等胞外信号的关键介导分子，参与调控细胞代谢、离子转运、肌肉收缩、基因表达及神经元可塑性等生理过程。PDE的活性失调与多种疾病密切相关，例如：神经系统疾病：PDE4亚型在中枢神经系统中高表达，其活性异常与阿尔茨海默病、帕金森病的认知障碍及神经炎症相关。心血管疾病：PDE3和PDE5通过调节心肌收缩力与血管张力，影响心力衰竭、肺动脉高压等病理过程。炎症性疾病：PDE4在免疫细胞中主导cAMP降解，其过度活化可促进哮喘、慢性阻塞性肺病（COPD）及类风湿关节炎的炎症反应。PDE的生理重要性使其成为药物研发的核心靶点，尤其以PDE5抑制剂（如西地那非）治疗勃起功能障碍的成功案例，验证了靶向PDE的临床可行性。

目前已知PDE超家族包含11个家族（PDE1–PDE11），各家族进一步分为多种亚型和剪接变体，总计超过100种同工酶。

1. 底物特异性分类

cAMP特异性：PDE4、PDE7、PDE8（仅水解cAMP）

cGMP特异性：PDE5、PDE6、PDE9（仅水解cGMP）

双底物型：PDE1、PDE2、PDE3、PDE10、PDE11（可水解cAMP和cGMP，但动力学参数不同）

2. 关键家族的功能与调控机制

磷酸二酯酶家族通过精确调控环核苷酸时空动力学，成为细胞信号网络的“分子闸门”。其亚型多样性为疾病治疗提供了高度特异性的靶点，而磷酸二酯酶抑制剂的筛选与优化是解锁这一潜力的关键。BPS Bioscience可以提供业内最全面的PDE抑制剂筛选试剂盒：