PARP1（聚ADP核糖聚合酶1）是一种核心核蛋白，通过催化ADP-核糖基化修饰靶蛋白（如组蛋白H1/H2B），在DNA损伤修复、染色质重塑和转录调控中发挥关键作用。其功能涵盖：
1.DNA修复：响应单/双链断裂，招募XRCC1等修复因子，维持基因组稳定性。
2.转录调控：通过识别特定启动子基序（如"RNNWCAAA"），激活免疫应答、病毒防御及DNA修复基因。
3.疾病关联：癌症：PARP1在BRCA1/2突变肿瘤中通过"合成致死"效应成为治疗靶点（如卵巢癌、乳腺癌）。神经退行性疾病：过度激活导致帕金森病中α-突触核蛋白毒性增强和神经元死亡。
PARP1活性检测的重要意义
1.药物研发核心：PARP抑制剂（如奥拉帕尼）已获批治疗DNA修复缺陷型癌症，需精准评估抑制剂效力。
2.疾病机制研究：PARP1异常激活与阿尔茨海默病（Aβ沉积）、糖尿病（β细胞凋亡）及HIV感染（病毒整合）相关。
3.治疗耐药性监测：癌细胞通过PARP1旁路激活产生耐药性，需动态监测活性变化。
BPS bioscience PARP1活性与抑制剂筛选试剂盒（货号80580）特点与优势：
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特性 |
优势 |
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高灵敏度检测 |
可检测低至0.00005 uM的奥拉帕尼，适用于弱效抑制剂筛选 |
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96孔板高通量设计 |
兼容自动化平台，支持大规模化合物库筛选 |
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即用型试剂盒 |
预包被组蛋白、优化缓冲体系，减少操作步骤（孵育→洗涤→读数） |
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结果稳定可靠 |
基于比色法（450nm读数），Z-factor >0.8，数据重现性高 |
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广泛适用性 |
支持细胞裂解液、纯化酶及抑制剂IC50测定 |
主流应用场景：文献案例聚焦
案例1：新型PARP抑制剂开发（抗癌药物）
研究：Ramadan等（2020）设计喹唑啉酮衍生物，使用80580试剂盒测定PARP1抑制率，发现化合物7b的IC50为0.86 μM，显著优于先导化合物。
价值：加速了新型口服PARP抑制剂的临床前转化。
案例2：神经毒性机制研究（帕金森病）
研究：Rubiales-Martínez等（2024）利用80580试剂盒验证天然产物Perezone硫衍生物的PARP1抑制效果（100 μM时抑制率>90%），阻断α-突触核蛋白毒性。
结论：PARP1激活是帕金森病神经元死亡的关键驱动因素，抑制剂可缓解运动障碍。
案例3：抗病毒药物筛选（HIV治疗）
应用：通过抑制PARP1阻断病毒DNA整合宿主基因组，80580试剂盒用于筛选高效低毒化合物。
PARP1活性与抑制剂筛选试剂盒（货号80580 ）以精准、高效、易用的特点，成为癌症靶向治疗、神经疾病机制及抗病毒研究的核心工具。无论是药物研发中的抑制剂高通量筛选，还是疾病模型的分子机制解析，均能提供可靠数据支撑，助力突破性成果诞生！
