一氧化氮（NO）信号通路研究

表表3eNOS（内皮型一氧化氮合酶）抑制剂

货号	产品名称	作用靶点	规格	目录价
400600	L-NIO, 2HCl	eNOS	20 mg	1552元
体内实验：√	Description：细胞渗透性、比其它精氨酸模拟物如 L-NAME 、 L-NMMA 活性更强的 eNOS 抑制剂（ IC50 = 500 nM ）。抑制乙酰胆碱诱导的大鼠主动脉环放松，引起大鼠平均动脉血压的剂量依赖性增加现象 (EC50 = 19.5 mg/kg) 。
483125	L-NAME, HCl	eNOS	100 mg	558元
体内实验：√	Description：细胞渗透性、可溶性更高的精氨酸模拟物，作用缓慢的eNOS可逆抑制剂(IC50= 500 nM)。可延长抑制乙酰胆碱诱导的大鼠主动脉环放松作用(IC50= 400 nM)。

►iNOS（诱导型一氧化氮合酶）抑制剂iNOS，与nNOS和eNOS一起催化L-精氨酸和分子氧产生NO和L-瓜氨酸。高亲和性结合Ca2+/钙调蛋白后持续性激活。酶的催化反应需要辅助因子四氢生物喋呤（H4B）、黄素腺嘌呤二核苷酸（FAD）、黄素单核苷酸(FMN)和NADPH的参与。iNOS基因表达受调控于各种信号途径，包括NF-κB, IFN-γ(通过JAK-STAT级联系统的信号)和HIF-1,诱导基因表达。还有TGF-β、IL -4, IL-10和IL-13,抑制基因表达。通过NAP110（NOS结合蛋白）阻止iNOS发生同型二聚化进行翻译后调控。iNOS在先天免疫系统中扮演重要角色，具有抗菌、抗真菌和抗病毒活性。人类编码iNOS的基因位于染色体17q11.2-q12。表4iNOS（内皮型一氧化氮合酶）抑制剂

货号	产品名称	作用靶点	规格	目录价
ALX-270-073-M005	1400W ・dihydrochloride	iNOS	5 mg	728元
体内实验：√	Description：体内外实验表现出细胞渗透性，反应缓慢，不可逆，紧密结合iNOS并高效抑制其活性的选择性抑制剂。与iNOS紧密结合（Kd=7nM）,而对nNOS，eNOS抑制活性非常弱且快速可逆，Ki分别为2µM和50µM。抑制体内肿瘤生长。阻止循环衰竭但不能防止内毒素诱发的器官损伤。缺氧脑切片表现出保护效应。
466220	SMT	iNOS	100 mg	648元
	Description：同义名S-Methylisothiourea, Sulfate，细胞渗透性、iNOS高效选择性抑制剂。据报道其在免疫刺激培养的巨噬细胞和血管平滑肌细胞抑制iNOS活性，抑制效率比L-NMMA强10-30倍。
0871	AMT hydrochloride	iNOS	10 mg	1424元
	Description：选择性、可逆的iNOS 高效选择性抑制剂（IC50= 3.6 nM，选择性抑制效率强于nNOS和eNOS，约为30倍和40倍。）
2866	BYK 191023 dihydrochloride	iNOS	10 mg	2224元
体内实验：√	Description：iNOS的高效选择性抑制剂(iNOS, nNOS和eNO的IC50分别是86, 17000, 162000 nM).表现出NADPH-和时间依赖性抑制活性。可用于体内实验，啮齿类动物内毒素模型中可逆转病理性低血压。
444600	MEG, Hydrochloride	iNOS	10 mg	1190元
	Description：细胞渗透型的iNOS抑制剂和过亚**盐清道夫，具很强的抗炎症活性。剂量依赖性的COX-1和COX-2抑制剂。
529570	PPM-18	iNOS	10 mg	1643元
	Description：新型细胞渗透性、抗炎症活性的iNOS抑制剂(IC50= ~ 5 µM)。体内外实验可阻断NF-κB激活。并非直接影响iNOS或eNOS的酶活性。