格尔达霉素衍生物 17-AAG 是热休克蛋白 90 （HSP90） 的抑制剂，具有抗炎、抗癌化疗和抗病毒活性。在内皮细胞中，17-AAG诱导IκBα降解，减弱NF-κB活化。17-AAG在体外和体内的各种癌症模型中诱导Bax依赖性细胞凋亡。此外，17-AAG抑制人巨细胞病毒的复制。
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| 17-烯丙基氨基格尔德霉素 (CAS号：75747-14-7) | LKT-A0025-0.5mg | 查看 |
17-烯丙基氨基格尔德霉素 (CAS号：75747-14-7)：
| cas | 75747-14-7 |
|---|---|
| 纯度 | ≥97% |
| 公式 | C31H43N3O8 |
| 配方重量 | 585.69 |
| IUPAC名称 | [（3R，5S，6R，7S，8E，10S，11S，12Z，14E）-6-羟基-5，11-二甲氧基-3，7，9，15-四甲基-16，20，22-三氧代-21-（丙-2-烯基氨基）-17-氮杂双环[16.3.1]二十二碳-1（21），8，12，14，18-戊烯-10-基]氨基甲酸酯 |
| 同义词 | 17-（烯丙基氨基）-17-去甲氧基凝胶丹霉素，烯丙基氨基凝胶丹霉素，17-AAG，替拉替尼。 |
| 熔点 | 200-205°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基二甲醇或甲醇。 |
| 外观 | 紫色粉末 |
文献参考：
- Thangjam GS, Dimitropoulou C, Joshi AD, et al. Novel mechanism of attenuation of LPS-induced NF-κB activation by the heat shock protein 90 inhibitor, 17-N-allylamino-17-demethoxygeldanamycin, in human lung microvascular endothelial cells. Am J Respir Cell Mol Biol. 2014 May;50(5):942-52. PMID: 24303801.
- Powers MV, Valenti M, Miranda S, et al. Mode of cell death induced by the HSP90 inhibitor 17-AAG (tanespimycin) is dependent on the expression of pro-apoptotic BAX. Oncotarget. 2013 Nov;4(11):1963-75. PMID: 24185264.
- Evers DL, Chao CF, Zhang Z, et al. 17-allylamino-17-(demethoxy)geldanamycin (17-AAG) is a potent and effective inhibitor of human cytomegalovirus replication in primary fibroblast cells. Arch Virol. 2012 Oct;157(10):1971-4. PMID: 22711259.
- Gloesenkamp C, Nitzsche B, Lim AR, et al. Heat shock protein 90 is a promising target for effective growth inhibition of gastrointestinal neuroendocrine tumors. Int J Oncol. 2012 May;40(5):1659-67. PMID: 22246317.
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