在现代药物研发领域，蛋白降解技术正逐渐成为攻克“不可成药”靶点的关键突破口。作为一种新兴的靶向蛋白降解技术，PROTAC（PROteolysis TArgeting Chimeras）通过招募E3泛素连接酶，标记目标蛋白并促使其被蛋白酶体降解，为治疗癌症、神经退行性疾病等复杂疾病提供了全新的思路。然而，目前大多数PROTAC分子的开发仍依赖于间接方法，如TR-FRET和SPR，这些方法无法直接监测PROTAC介导的泛素化过程，导致研发效率低下且难以优化分子设计。
LifeSensors公司推出的PROTAC泛素化检测平台，为这一领域带来了革命性的解决方案。通过直接监测泛素化反应，该平台不仅能够精准评估PROTAC分子的活性，还能为药物化学家提供可靠的SAR（结构-活性关系）指导，从而加速高效蛋白降解剂的开发。本文将深入探讨LifeSensors平台的技术优势及其在药物研发中的应用价值。
PROTAC技术的核心挑战：泛素化效率的精准评估
尽管PROTAC技术在理论上具有巨大的潜力，但其实际应用仍面临诸多挑战。首先，大多数PROTAC分子仅利用少数几种E3泛素连接酶（如VHL和CRBN），这限制了其对“不可成药”靶点的覆盖范围。其次，传统的检测方法（如TR-FRET和SPR）虽然能够监测三元复合物的形成，但无法直接反映泛素化效率，导致分子优化的方向不够明确。
泛素化是蛋白降解的关键步骤，直接决定了PROTAC分子的降解效率。因此，开发能够直接监测泛素化的检测平台，成为突破PROTAC技术瓶颈的关键。LifeSensors的PROTAC泛素化检测平台正是为此而生，它通过模拟体内泛素化过程，为研究人员提供了一个高效、精准的工具。
TUBE捕获& PROTAC介导的Pol泛素化检测
LifeSensors平台的核心优势：直接监测泛素化反应
LifeSensors的PROTAC泛素化检测平台采用体外泛素化反应体系，能够直接监测PROTAC分子介导的泛素化过程。该平台具有以下核心优势：
1. 高通量筛选能力：平台支持96孔和384孔板格式，能够快速筛选不同链接子、出口向量、E3连接酶配体或靶点蛋白的组合，从而找到最佳的分子设计。
2. 精准的活性评估：通过直接监测泛化素反应，平台能够准确评估PROTAC分子的活性，并为药物化学家提供可靠的SAR数据，指导分子优化。
3. E3连接酶的多样化筛选：平台支持多种E3连接酶的筛选，帮助研究人员发现针对新型靶点的高效E3连接酶组合。
4. 分子胶的合理设计：除了PROTAC分子，平台还支持分子胶的设计和优化，进一步扩展了蛋白降解技术的应用范围。
通过这些优势，LifeSensors平台不仅能够加速PROTAC分子的开发，还能为研究人员提供更深入的机制研究工具。
为了满足不同阶段的研发需求，全方位支持PROTAC研发，LifeSensors提供了一系列配套产品，包括：
1. K48和K63泛素链ELISA试剂盒
-PA480：K48泛素链ELISA试剂盒
用于检测K48链接的泛素链，这是蛋白降解的主要泛素化形式。
-PA630：K63泛素链ELISA试剂盒
用于检测K63链接的泛素链，适用于研究信号传导和蛋白质修饰。
2. PROTAC检测板
-PA950：PROTAC检测板试剂盒
预涂层和封闭处理的检测板，适用于高通量筛选。
-UC107：E3LITE泛素连接酶检测板
专注于E3连接酶活性的检测，支持多样化E3连接酶的筛选。
3. UbiQuant 系列检测板
-UE901：UbiQuant检测板
用于泛素化水平的绝对定量。
-UE903：UbiQuant S检测板
适用于高灵敏度的泛素化检测。
-UE905：UbiQuant Ultra检测板
提供超灵敏的泛素化检测能力，适合微量样本分析。
4. 泛素化质谱盒试剂
-UM420：泛素化质谱试剂盒
用于泛素化位点的精确鉴定，支持深度机制研究。
这些产品不仅涵盖了从泛素化检测到高通量筛选的全流程需求，还为研究人员提供了灵活的实验选择。
| Name | SKU | Categories |
| PA480: K48 Ubiquitin Linkage ELISA Kit (Chain Selective) | PA-0480-0096 | High-throughput Plates, In Vitro Assay in PROTAC, K48 TUBEs HF, Kits and Plates, PROTAC Ubiquitin Assays, PROTAC Ubiquitin Plates, Ubiquitin Chains and Derivatives |
| PA630: K63 Ubiquitin Linkage ELISA Kit (Chain Selective) | PA-0630-0096 | High-throughput Plates, In Vitro Assay in PROTAC, K63 TUBEs, Kits and Plates, PROTAC Ubiquitin Assays, PROTAC Ubiquitin Plates, Ubiquitin Chains and Derivatives |
| PA950: PROTAC Assay Plate Kit | PA-0950-0096 | High-throughput Plates, In Vitro Assay in PROTAC, PROTAC Ubiquitin Assays, PROTAC Ubiquitin Plates |
| UC107: E3LITE Ubiquitin Ligase PLATE only | UC-0107 | E1-E2-E3 Assays, Kits and Plates |
| UE901: UbiQuant Plate | UE-0901 | High-throughput Plates, PROTAC Ubiquitin Plates |
| UE903: UbiQuant S Plate | UE-0903 | High-throughput Plates, PROTAC Ubiquitin Plates |
| UE905: UbiQuant Ultra Plate | UE-0905 | High-throughput Plates, PROTAC Ubiquitin Plates |
| UM420: Ubiquitin Mass Spectrometry Kit | UM-0420-1000 | High-throughput Plates, In Vitro Assay in PROTAC, K63 TUBEs, Kits and Plates, PROTAC Ubiquitin Assays, PROTAC Ubiquitin Plates, Ubiquitin Chains and Derivatives |
| UE101: UbiQuant Kit | UE-0101-0096 | PROTAC Ubiquitin Assays, UbiQuant |
| UE103: UbiQuant S Kit | UE-0103-0096 | PROTAC Ubiquitin Assays, UbiQuant, Ubiquitin Biomarker Assays |
实际应用场景：从实验室到临床的转化
LifeSensors平台的泛素化检测能力在多个实际应用场景中展现了其独特价值：
1. PROTAC分子优化：通过直接监测泛素化效率，研究人员可以快速筛选出具有最佳活性的PROTAC分子，从而加速药物开发进程。
2. E3连接酶的多样化探索：平台支持多种E3连接酶的筛选，帮助研究人员发现针对新型靶点的高效组合，扩大“不可成药”靶点的覆盖范围。
3. 分子胶的设计与优化：分子胶作为一种新型蛋白降解，剂通过直接激活E3连接酶实现靶点蛋白的降解。LifeSensors平台能够为分子胶的设计提供精准的活性评估。
4. 机制研究与生物标志物开发：平台支持泛素化位点的精确鉴定和泛素化水平的绝对定量，为机制研究和生物标志物开发提供了强有力的工具。
未来展望：泛素化检测技术的无限可能
随着蛋白降解技术的不断发展，泛素化检测的重要性将日益凸显。LifeSensors的PROTAC泛素化检测平台不仅为当前的PROTAC研发提供了强有力的工具，还为未来的蛋白降解技术奠定了基础。通过精准监测泛素化反应，该平台有望推动更多高效、安全的蛋白降解剂进入临床，为攻克复杂疾病提供新的治疗选择。
LifeSensors的PROTAC泛素化检测平台，以其直接监测泛素化反应的独特优势，正在重新定义蛋白降解技术的研发模式。无论是优化现有PROTAC分子，还是探索新型E3连接酶组合，该平台都能为研究人员提供可靠的支持。
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