磷酸二酯酶4B2(PDE4B2)是PDE4家族的重要成员,广泛参与炎症反应、细胞信号传导和免疫调节等关键生物学过程。研究表明,PDE4B2在单核细胞和中性粒细胞中高度表达,是哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)等炎症性疾病的重要治疗靶点。选择性PDE4B2抑制剂因其良好的抗炎活性和较低的副作用,成为新型抗炎药物研发的热点。然而,由于PDE4B2在原核细胞中的表达效率低、纯化过程不稳定,限制了其在高通量筛选和药物开发中的应用。因此,开发一种高效、可靠的PDE4B2活性检测方法,对于推动抗炎药物的筛选与优化具有重要意义。
BPS Bioscience推出的货号60343抑制剂筛选试剂盒,专为高通量筛选PDE4B2抑制剂而设计。该实验使用了荧光素标记的环磷酸腺苷(用于PDE4B2的cAMP-FAM),其中磷酸基团参与了环核苷酸的构成。这是一种非常小的分子,旋转速度很快(荧光偏振度低,FP低)。PDE4B2催化环核苷酸中磷酸二酯键的水解,并释放出磷酸基团。在第二步中,自由的磷酸基团被一种特定的磷酸结合纳米珠(结合剂)识别,从而形成一个大的复合物,其运动受到限制(荧光偏振度高,FP高)。荧光偏振度与PDE4B2的活性成正比。
BPS Bioscience的PDE4B2抑制剂筛选试剂盒(货号60343)适用于药物研发和生物医学研究。该试剂盒基于重组表达的PDE4B2蛋白,结合高灵敏度的酶活性检测方法,能够准确评估化合物对PDE4B2的抑制活性。其主要应用领域包括:
1. 抗炎药物筛选:PDE4B2是炎症反应中的关键靶点,该试剂盒可用于筛选针对PDE4B2的新型抗炎药物,如异香兰酸芳酰胺类化合物。
2. 神经炎症研究:在多发性硬化症和创伤性脑损伤模型中,PDE4B2的表达与神经炎症和免疫细胞的激活密切相关。该试剂盒可用于研究PDE4B2在神经炎症中的作用机制。
3. 癌症治疗:PDE4B2在多种癌症中表现出异常表达,如结直肠癌和黑色素瘤。该试剂盒可用于评估PDE4B2抑制剂对肿瘤细胞的抑制作用
4. 高通量筛选平台:该试剂盒适用于大规模化合物筛选,帮助研究人员快速识别具有潜在治疗价值的PDE4B2抑制剂。
货号 |
名称 |
应用 |
PDE4B2 Assay Kit |
用于PDE4B2(磷酸二酯酶4B2)抑制剂的筛选和分析 |
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罗氟司特(Roflumilast)对PDE4B2的抑制作用 |