组蛋白乙酰转移酶(Histone acetyltransferases, HATs)通过将乙酰辅酶A上的乙酰基转移到特定的赖氨酸残基上,对组蛋白进行乙酰化。HATs对组蛋白的乙酰化导致染色质结构分散,从而使转录因子能够接触到染色质。除了组蛋白外,许多非组蛋白底物也被证明可以被HATs乙酰化,因此HATs现在通常被归类为赖氨酸乙酰转移酶。根据细胞定位,HATs被分为A型和B型HATs。A型HATs主要定位于细胞核,可能催化与转录相关的过程。A型HATs进一步根据其同源性和乙酰化机制被分为五个家族。GNAT是最大的组蛋白乙酰转移酶亚家族,包括GCN5、PCAF、Elp3、Hat1和Hpa2等,CBP和p300构成了CBP/p300家族,Tip60、MOZ、MORF、HBO1和HMOF属于MYST家族,转录因子相关HAT家族包括TAF1和TIFIIIC90。此外,一些类固醇受体共激活因子,如p600、SRC1、CLOCK和AIB1/ACTR/SCR3等,也是HATs。B型HATs定位于细胞质,它们被证明可以乙酰化新合成的组蛋白。例如,HAT1是B型HAT成员之一,参与DNA修复和组蛋白沉积。
HATs将乙酰基转移到组蛋白赖氨酸残基上对于细胞维持和生存中的基因表观遗传调控至关重要。HATs也参与疾病过程,并且作为治疗靶点在癌症、神经退行性疾病和炎症性疾病等多个病理领域引起了广泛关注。
BPS Bioscience拥有大量的乙酰转移酶研究工具,提供的产品包括活性纯化酶,测定试剂盒,抑制剂和活化剂。
HATs酶活及抑制剂筛选试剂盒 | ||
货号 | 名称 | 说明 |
50079L | GCN5 Chemiluminescent Assay Kit(化学发光法) | 旨在检测GCN5的组蛋白乙酰转移酶活性,用于筛选和分析应用 |
79705 | P300 Chemiluminescent Assay Kit(化学发光法) | 旨在检测P300的组蛋白乙酰转移酶活性,用于筛选和分析应用 |
50078 | P300 Homogeneous Assay Kit | 筛选P300抑制剂,384反应孔 |
重组的HATs蛋白酶 | ||
货号 | 名称 | 说明 |
50072 | ATAT1, GST-tag Recombinant ATAT1,重组蛋白GST标签 | 适用于蛋白质结合研究,作为免疫原或作为蛋白质标准的免疫印迹。 |
40520 | ATF2, GST-Tag Recombinant ATF2,重组蛋白GST标签 | SDS-PAGE |
31114 | GCN5 (727-837), His-tag Recombinant GCN5 重组蛋白His标签 | 可用于溴结构域结合分析,筛选抑制剂和选择性分析的研究 |
50074 | GCN5 (KAT2A), FLAG-tag Recombinant GCN5 重组蛋白FLAG标签 | 可用于酶动力学,筛选抑制剂和选择性分析的研究 |
102176 | HAT1 (KAT1), FLAG-Tag Recombinant HAT1 重组蛋白FLAG标签 | SDS-PAGE |
50071 | p300 (KAT3B), His-GST-tag Recombinant p300 重组蛋白His标签 | 可用于酶动力学,筛选抑制剂和选择性分析的研究 |
HATs抑制剂/激活剂 | ||
货号 | 名称 | 说明 |
27049 | AICAR | 是腺苷调节剂和AMPK激活剂。研究发现AICAR可激活骨骼肌中amp活化的蛋白激酶(AMPK),抑制乙酰辅酶a羧化酶,降低丙二酰辅酶a,增加脂肪酸氧化和葡萄糖摄取 |
27613-1 | C646 | 一种含吡唑酮的小分子,是一种细胞渗透性组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂,可竞争性和选择性地抑制p300的HAT活性,p300是一种参与多种基因调控途径和蛋白质乙酰化事件的转录共激活因子,Ki值为400 nM, IC50值为1.6?M |